Ii. средства, применяемые при гзт

      Комментарии к записи Ii. средства, применяемые при гзт отключены

ЛЕКЦИЯ № 34 (продолжение)

Противоаллергические средства

В любой аллергической реакции прослеживается 2 этапа:

1. Спокойный период аллергии

2. Обострение аллергической реакции

Поэтому по применению все аллергические средства можно подразделить на:

1.Средства, применяемые в спокойный период аллергии (для профилактики)

2.Средства для купирования аллергической реакции

®применяемые при аллергии немедленного типа (ГНТ)

®применяемые при аллергии замедленного типа (ГЗТ)

3. Средства, применяемые в спокойный период аллергии и для купирования аллергической реакции.

По механизму действия:

I. Средства, применяемые при ГНТ

1.Средства, препятствующие освобождению гистамина и других БАВ из тучных клеток и базофилов:

а) Вещества, увеличивающие содержание цАМФ

  • Стимуляторы аденилатциклазы (?-АР)

— АДРЕНОМИМЕТИКИ:

Механизм действия: патогенетический, симптоматический

OАдреналин – при анафилактическом шоке, для купирования острого приступа бронхиальной астмы.

OИзадрин – бронхиальная астма

O?2-адреномиметики:

Короткого действия: салбутамол, алупент, фенотерол – применяются для ингаляций для купирования приступов бронхиальной астмы

Пролонгированного действия (10-12 ч.): формотерол, салметерол – применяются для профилактики приступов бронхиальной астмы (ночных)

  • Блокаторы фосфодиэстеразы:

OАминофиллин, теофиллин

— Патогенетическая терапия: блокируют А1-рецепторы на тучных клетках ® ¯ освобождение ФАТ из легочных макрофагов и устраняют бронхоспазм, вызываемый аденозином

— Симптоматическая терапия

б) вещества, уменьшающие содержание цГМФ

цГМФ действует противоположно цАМФ ® надо уменьшить его содержание

OАтропин – в качестве противоаллергического средства не используется

OИпратропия бромид (атровент), тровентол – применяются для купирования

В) стабилизаторы клеточных мембран

OКетотифен (задитен), кромолин-натрий (интал)

Кетотифен –

  • препятствует поступлениюионов кальция в тучные клетки и уменьшает освобождение гистамина, лейкотриенов, ФАТ и других медиатров аллергии.
  • Увеличивает число Т-супрессоров и активность ?-АР.
  • Подавляет реакцию на уже освободившиеся гистамин и ФАТ.

Применяется у детей от 6 месяцев до 3-х лет в виде сиропа, у детей старше 3 лет в виде сиропа или таблеток для профилактики приступов бронхиальной астмы, при сезонных ринитах, экземе, пищевой аллергии. При бронхиальной астме стойкий эффект наступает через 10-12 недель ежедневного приема.

Кромолин-натрий (кромоглициевая кислота)–

  • Предупреждает попадание ионов кальция в тучные клетки, так как препятствует раскрытию кальциевых каналов. Ограничивает освобождение медиаторов ГНТ, но не устраняет спазм гладкой мускулатуры.

Применяется у детей старше 2 лет в виде порошковых ингаляций, у детей от 5 лет в виде аэрозольных ингаляторов только для профилактики бронхоспазма.

Г) Глюкокортикостероиды

OПреднизолон, беклометазон, будесонид

1.Тормозят фосфолипазу А2 и предотвращают образование простагландинов, лейкотриенов, ТХА2, ФАТ. Эффект развивается через 4-24 часа, поэтому ГК не могут предупредить раннюю реакцию на антиген, но предотвращают инфильтрацию поврежденных тканей клетками воспаления и предупреждают возникновение задержанной анафилактической реакции на антиген.

2.Тормозят процессы экссудации и устраняют набухание слизистых оболочек, что является главной причиной обструкции дыхательных путей у детей раннего возраста.

3.ГК угнетают пролиферацию В-лимфоцитов, уменьшают продукцию антител, стабилизируют мембраны, подавляют высвобождение БАВ из тучных клеток, устраняют проявления немедленных аллергических реакций (бронхоспазм, артериальная гипотензия) и применяются при ГНТ.

4.ГК угнетают продукцию ИЛ-1 и ИЛ-2, угнетают пролиферацию и дифференцировку Т-лимфоцитов, угнетают продукцию БАВ (цитокинов), снижают активность цитотоксических лимфоцитов, оказывают противовоспалительное действие. Применяются при ГЗТ (контактный дерматит, реакция отторжения трансплантата).

Таким образом, ГК эффективны при любой форме и локализации аллергического поражения.

2. Антагонисты медиаторов аллергии

а) Средства, блокирующие Н1-гистаминорецепторы

1 поколения: димедрол (дифенгидрамин), супрастин (хлоропирамин), тавегил (клемастин), дипразин (прометазин), фенкарол, диазолин, ципрогептадин

2 поколения: терфенадин, астемизол, лоратадин, кестин, цетиризин

3 поколения: фексофенадин (телфаст)

Гистаминоблокаторы устраняют или уменьшают следующие виды действия гистамина:

— повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки

— понижение АД

— увеличение проницаемости капилляров с развитием отека

— гиперемия, зуд

Гистаминоблокаторы характеризуются и рядом других свойств:

— Димедрол, дипразин и супрастин угнетают ЦНС ® возникают седативные и снотворные эффекты

— Дипразин увеличивает действие средств для наркоза, наркотических анальгетиков и анестетиков, уменьшает температуру тела

— Тавегил, фенкарол, терфенадин и лоратадин оказывают незначительное седативное действие

— Димедрол оказывает ганглиоблокирующее действие ® могут уменьшать АД

— Дипразин блокирует ?-АР

— Дипразин, димедрол и супрастин обладают умеренным спазмолитическим действием

— Супрастин, дипразин оказывают М-холиноблокирующее действие

Преимущества Н1-блокаторов 2 поколения:

— высокая специфичность и средство к Н1-рецепторам

— быстрое начало действия

— продолжительность действия до 24 ч

— не проходит через ГЭБ в терапевтических дозах

— отсутствие абсорбции с приемом пищи

— отсутствие привыкания

Применение:

— при аллергических поражениях кожи и слизистых оболочек: крапивнице, ангионевротическом отеке (отек Квинке), сенной лихорадке, рините, аллергиях на укусы насекомых

— при аллергических реакциях, связанных с приемом антибиотиков и других лекарств (для предупреждения)

б) Антагонисты других медиаторов аллергии:

— антисеротониновые средства: ципрогентадин, фенспирид

— антитромбоксановые: сулотробан

— антилейкотриеновые препараты – блокируют лейкотриеновые рецепторы: монтелукаст (жевательные таблетки с 6 лет), зафирлукаст (12 лет)

— озагрел – уменьшает синтез ТХА2, расширяет бронхи

— антагонисты ФАТ: алпразолам, триазолам, дилтиазем.

3. Средства, устраняющие общие проявления аллергии

А) Глюкокортикостероиды

Б) Вещества, увеличивающие содержание цАМФ

В) Вещества, уменьшающие содержание цГМФ

4. Средства, уменьшающие повреждение тканей

Глюкокортикостероиды

II. Средства, применяемые при ГЗТ

1.Иммунодепресанты:

А) Глюкокортикостероиды

Б) Противоопухолевые цитостатики

В) Адреноблокаторы

2.Средства, уменьшающие повреждение тканей:

Стероидные и нестероидные противовоспалительные средства

Дополнительные материалы:

Базисная фармакология антигипертензивных средств. Часть 1


Похожие статьи: